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远藤明的讣告

2024-07-06 10:02 来源:得道网

日本生物化学家远藤明(Akira Endo)去世,享年90岁。他通过对真菌提取物的开创性研究,发明了第一种他汀类药物,这种药物可以降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇。远藤相信——并最终证明——真菌可以产生一种物质来阻止胆固醇的产生。

低密度脂蛋白胆固醇被称为“坏”胆固醇,它会使动脉变窄,增加心脏病发作或中风的可能性。他汀类药物于1987年首次获得许可,在心脏病治疗方面改变了游戏规则。今天,大约有2亿人每天服用它们,它们是英国最常用的处方药。

远藤远藤在当时没有受到任何赞扬,也没有任何版税,但在科学界却很受尊敬。迈克尔·布朗(Michael Brown)和约瑟夫·戈尔茨坦(Joseph Goldstein)在1985年因研究胆固醇而获得诺贝尔奖,他们说:“数百万人的生命将通过他汀类药物治疗得以延长,这一切都要归功于远藤明(Akira Endo)和他对真菌提取物的研究。”

在60年代早期,低密度脂蛋白胆固醇和心脏病之间的联系是众所周知的,安全有效的抗胆固醇药物是迫切需要的:1961年,英国一半的死亡可归因于心脏和循环系统疾病。但是,研制降低胆固醇药物的尝试一直处于低迷状态:例如,1960年推出的Triparanol药物,由于会导致白内障和其他问题,不得不迅速退出市场。

远藤从小就从他的草药医生祖父那里学习植物和真菌的特性。他还受到了苏格兰科学家亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)的启发,弗莱明于1928年从培养皿中发现的一种霉菌中分离出了第一种抗生素——青霉素。自然世界似乎可以生产出重要的药物。

上世纪60年代,远藤在东京的日本制药公司三共工作。他知道肝脏中的HMG-CoA还原酶对制造胆固醇至关重要。他想要瞄准这个目标,1971年他的机会来了

当时,三共向他提供了两年的时间,让他自己选择一个“蓝天”项目。

远藤花了这段时间分析了大约6000种真菌提取物。他认为,可能存在一种真菌,其化学物质可以干扰胆固醇的产生,以抵御需要胆固醇生长的掠食性微生物。

1972年3月15日,他幸运地发现了一株柠檬青霉。他说:“我和我的团队欢呼雀跃,为我们的成功干杯。”在水稻和水果上自然生长的蓝绿色霉菌阻止了HMG-CoA还原酶的产生。远藤将活性化合物柠檬酸苷提取出来,制成了他汀类药物compactin。1976年,他发表了一篇论文,向世界宣布这是第一个站。

Compactin在实验室试验和动物试验中都很有效,但三共公司不想将其用于人体试验,他们更愿意改进现有的药物。因此,远藤秘密地联系了大阪国立大脑和心血管中心的医生山本明。1978年,山本给11名胆固醇水平非常高的病人注射了紧实素,结果给他留下了深刻的印象。

远藤向三共大学展示了结果,后者同意将紧实素用于人体试验,但由于担心对动物产生副作用,于1980年停止了试验。然而,到那时,他的研究已经落入了竞争对手的手中。1976年,三共制药与美国默克研究实验室(Merck Research Laboratories)签署了一项协议,允许默克获得三共制药的部分数据,包括远藤制药的数据。默克公司很快发现了这种药物的商业潜力,并迅速从另一种真菌中生产出一种他汀类药物,这种药物在化学上与压实素只有四个原子的区别。他们开始了大规模的试验,并于1987年将他们的药物洛伐他汀以Mevacor的品牌上市,这是第一种获准使用的他汀类药物。

远藤对三共大学不再抱有幻想,于是在1978年底接受了东京农业技术大学的教授职位。他并没有以最好的方式离开,并声称三共甚至指示同事不要帮他搬运文件箱。

尽管当时没有得到认可,远藤还是在2006年获得了日本奖,并在2008年获得了拉斯克奖,拉斯克奖有时被称为“美国的诺贝尔奖”。

远藤在日本秋田县由利本荘市附近出生,在一个农民家庭长大。当他的父母照料农场时,远藤花时间和他的草药祖父住在一起。

在秋田高中毕业后,远藤于1953年前往仙台的东北大学农业学院学习生物化学,并于1957年加入三共大学,在那里他的主要项目是一种果胶酶,这种酶可以分解苹果汁、葡萄酒和苹果酒中的浑浊度。由于在这方面的研究,他于1966年获得东北大学博士学位。

远藤在60年代中期开始对胆固醇感兴趣。他写信给美国科学家康拉德·布洛赫(Konrad Bloch),后者因对这种物质的研究获得了1964年的诺贝尔奖。然而,布洛赫的课已经满了,所以远藤于1966年在纽约的阿尔伯特·爱因斯坦医学院成为生物化学家伯纳德·霍雷克的学生。当他在那里时,他惊讶地看到这么多“相扑手般身材”的美国人,看到救护车把心脏病患者送往医院。“我在纽约的经历让我意识到开发一种有效的降胆固醇剂的重要性,”他说。

1968年,远藤回到日本,继续为三共工作。从1978年开始,他在东京大学继续研究真菌在化妆品、口香糖和其他产品中的应用。他还担任了Biopharm Research Laboratories的董事。

他身后留下了妻子Orie、女儿Chiga和儿子Osamu。

远藤明,生物化学家,1933年11月14日出生;死于2024年6月5日

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